Key words: liver S9 fraction, hepatic S9 fraction, intestinal S9 fraction, lung S9 fraction, kidney S9 fraction, skin S9 fraction, human liver S9 fraction, monkey liver S9 fraction, beagle dog liver S9 fraction, rat liver S9 fraction, mouse liver S9 fraction, ADME, in vitro drug metabolism, liver S9 stability, S9 metabolic stability, subcellular fraction
1. IPHASE 제품군
Liver S9 Fraction
| 제품명 | 규격 |
|---|---|
| IPHASE Human Liver S9 Fraction, Mixed Gender | 0.5mL, 20mg/mL |
| IPHASE Monkey (Cynomolgus) Liver S9 Fraction, Male | 0.5mL, 20mg/mL |
| IPHASE Dog (Beagle) Liver S9 Fraction, Male | 0.5mL, 20mg/mL |
Intestinal S9 Fraction
| 제품명 | 규격 |
|---|---|
| IPHASE Human Intestinal S9 Fraction, Mixed Gender | 1mL, 4mg/mL |
| IPHASE Monkey (Cynomolgus) Intestinal S9 Fraction, Male, PMSF | 1mL, 4mg/mL |
Kidney, Lung, Skin S9 Fraction
| 분류 | 제품명 | 규격 |
|---|---|---|
| Kidney | IPHASE Human Kidney S9 Fraction, Mixed Gender | 1mL, 5mg/mL |
| Lung | IPHASE Human Lung S9 Fraction, Mixed Gender | 1mL, 5mg/mL |
| Skin | IPHASE Dog (Beagle) Skin S9 Fraction, Male | 0.5mL, 4mg/mL |
2. In Vitro 약물대사 안정성 연구
In vitro 대사 안정성 평가는 liver microsome, S9 fraction, 간세포 등을 이용해 약물의 생체 내 biotransformation 속도를 측정하는 연구입니다. 이는 ADME 데이터를 기반으로 PK 예측, 고속 스크리닝, clearance rate 예측 등에 활용되며, FDA는 recombinant human liver microsome (HLM), hepatocyte, cytochrome P450 enzyme 등을 이용한 평가를 권장합니다.
3. Liver S9 Fraction (Hepatic S9)
Liver S9 fraction은 mitochondria가 제거된 간 세포 균질액 상등액으로, CYPs 등 다양한 대사효소를 포함하고 있습니다. 주요 활용은 다음과 같습니다:
- Intrinsic clearance rate: 예: 인간 간 S9의 intrinsic clearance rate 약 634.
- Metabolite identification: 다양한 대사산물 분석을 통한 대사경로 파악.
- Metabolic phenotype research: 대사율 및 약물상호작용 평가.
4. Intestinal S9 Fraction
Intestinal S9은 장 조직에서 얻은 subcellular fraction으로 CYP3A4, UGT, SULT 등의 대사효소와 transporter를 포함합니다. 주요 활용은 경구 약물의 first-pass metabolism 분석, 장 내 효소 기여도 평가 등입니다.
5. 기타 조직 유래 S9 Fraction
- Lung S9: CYP1A1/2 포함, 흡입 약물/환경독성 평가용
- Kidney S9: UGT, SULT 포함, 신장 대사 및 독성 평가
- Skin S9: 경피 약물 대사 및 피부 효소 활성 분석 (SULT1E1 등)
6. 종간 비교용 Liver S9 Fraction
종별 liver S9을 이용해 대사 안정성 및 대사산물 비교가 가능하며, 인간과 유사한 모델(예: monkey, beagle dog, rat, mouse)을 선별할 수 있습니다. 이는 전임상 모델 선정 및 데이터 변환의 신뢰성을 높여줍니다.
7. 결론
Liver, intestine, lung, kidney, skin 유래 S9 fraction은 in vitro 약물대사 연구에 필수적인 도구로, 다양한 조직 특이적 대사환경을 모사함으로써 ADME 평가에 핵심 데이터를 제공합니다. 종간 비교를 통해 전임상 모델 적합성도 판단할 수 있습니다.